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Farmacologia

Autrice: Nathalie Steib Insegnante: Massimo Beretta-Piccoli Categoria: CSA, Farmacologia, Stupefacente


Farmacologia

La categoria CSA: Corso di studio assistito contiene testi fatti da studenti del corso in base al materiale didattico distribuito al corso, ma non digitalmente accessibile. Altro materiale del CSA è elencato sulla pagina Corso assistito nell' Enciclopedia di medicina popolare.


1.  Farmacologia

Il corso / dispensa si divide in 4 parti
1. Medicamento
2. Farmacologia generale
3. Galenica (arte di preparare i medicamenti)
4. Farmacologia speciale (come agiscono i medicamenti)

Scopo del corso: dimostrare che tutti i medicamenti sono dei veleni.

Esempio Aspirina
(ha diversi scopi terapeutici: antidolorifico, antinfiammatorio, per il cuore, etc.)
Effetti collaterali tanti:
* alta percentuale di soggetti allergici (in CH 2 su 100)
* potente ulcerogeno (stomaco-duodeno) 2% della popolazione
* Causa sangue nelle feci (ogni compressa che assumiamo)

2.  MEDICAMENTO

Dall'imballaggio del medicamento possiamo avere molte informazioni:

  • Vignetta/Francobollo (classificazione A-B-C-D-E)
  • Nome del medicamento (2 nomi: trade mark e principio attivo)
  • Numero di lotto
  • Data di scadenza
  • Foglietto Illustrativo (bugiardino) def. del dizionario italiano

2.1  Vignetta / Francobollo

Presente su tutti i medicamenti in svizzera che sono stati controllati e approvati dall'autorità centrale competente (controllo anche a livello di produzione che garantisce che vi siano nel composto i mg. di principio attivo dichiarati sull'imballaggio).

La vignetta certifica che il medicamento ha un effetto sicuro ed efficace se utilizzato correttamente secondo la posologia e la prescrizione. Inoltre serve come indicazione agli aiuti farmacia sul modo di vendita.

NB: I medicamenti complementari esulano/ non sottostanno alla legge sui medicamenti. Rientrano un un'altra tipologia di legge.

Le vignette si differenziano con delle lettere:

A: Ottenibile in farmacia dietro presentazione di una ricetta medica > NON RIPETIBILE
Esempio: Antibiotici (ciclo dell'antibiotico)
Vuol dire ATTENZIONE! Farmaco ad azione da forte a violenta; effetti collaterali gravi che possono essere nascosti / non visibili (anche per la B). Alto grado di tossicità e pericolosità.
B: Ottenibile in Farmacia dietro presentazione di una ricetta medica > RIPETIBILE sotto la responsabilità del farmacista (l'aiuto farmacia deve chiedere al farmacista * quindi indica anche la modalità di vendita).
C: Ottenibile senza ricetta medica; solo in farmacia
D: Libera vendita in Farmacia e in drogheria
E: Libera vendita in tutti i negozi

Attenzione quindi fino alla lettera D. Non bisogna banalizzare in base alla lettera: l'aspirina è una "D"!! ed ha effetti collaterali importanti che sono visibili. Più si sale la scala verso la A, più gli effetti collaterali saranno gravi e non visibili / nascosti

Campanellino d'allarme: se vi sentite male e la vostra vicina di casa vi vuole dare un medicamento che a lei ha fatto tanto bene, controllate sempre il francobollo / vignetta!!!


2.2  Nome del medicamento

Generalmente hanno un nome di fantasia brevettato (trade mark) che corrisponde ad un principio attivo contenuto:

- Prepulsid= Cisapride
- Dafalgan e Panadol= Paracetamolo
- Aspirina= Acido acetilsalicilico

Quindi hanno sempre due nomi: il nome di marca e il nome del principio attivo. Nei vari paesi il nome del medicamento (nome di marca) cambia, chiaramente non cambia per il principio attivo.


2.3  Numero di Lotto

È il numero corrispondente ad un lotto di merce prodotto > di principio attivo prodotto o lavorato. Serve per la rintracciabilità della merce.

Se viene messo in commercio un lotto che dall'analisi di alcuni campioni risulta essere non conforme, può essere ritirato dai distributori o dalle farmacie o dai clienti che lo hanno acquistato.


2.4  Data di scadenza

EXP 03-2006 ASPIRINA ® 500 mg.
Vuol dire che nel marzo del 2006, data di scadenza, la compressa di Aspirina di 500 mg contiene almeno ancora il 90% del principio attivo > quindi una quantità compresa fra i 450 mg e i 500 mg.

È una garanzia che la ditta produttrice da quando scade il prodotto. Oltre la scadenza superata da più tempo non si sa quanto principio attivo contenga.

Importante: lo stato di conservazione del medicamento (ambiente asciutto / temperature fra i 15° e i 25° / Riparo dalla luce).

I medicamenti non sono chimicamente stabili, possono quindi degradarsi se non conservati in modo appropriato.

Un medicamento scaduto non è detto che faccia effetto, dato che non contiene più l'intero dosaggio terapeutico, però può comunque provocare gli effetti collaterali (il mal di testa non passa, ma si è ingerita della sostanza che ha una sua tossicità).

Quindi il medicamento può essere altrettanto tossico del medicamento non scaduto.


3.  FARMACOLOGIA GENERALE

3.1  Classificazione dei farmaci

  • Classificazione di legge (legale): A-B-C-D-E
  • Classificazione delle sostanze: analgesici, etc.
  • Classificazione in base allo scopo terapeutico / Trattamento
    • Medicamenti a titolo preventivo (vaccini, antisolari, fluoro etc.)
    • Medicamenti a trattamento sostitutivo (vitamine, sali minerali, insulina, estrogeni (Menopausa), enzimi etc.)
    • Medicamenti per Terapia causale (Trattamento della causa) che sopprimono la causa della malattia e ne permettono la guarigione(malattie infettive) -> batteri! Es. antibiotici, sulfamidici, antimicotici, antielmintici, antivirali
    • Medicamenti per Terapia sintomatica (Trattamento del sintomo) che influenzano i sintomi della malattia ma non servono ad eliminare la causa. Servono per attenuare i sintomi fastidiosi e lasciano che l’organismo/sistema immunitario a combattere la malattia (-> virus). Es. analgesici,,, antiinfiammatori, antipiretici, ipnotici. (caso: sintomi del raffreddore – naso otturato etc.)
    • Medicamenti a scopo diagnostico Es. Mezzi di contrasto per radiografie, etc. Test vari come gravidanza o per analizzare la funzionalità di vari organi (tiroide, pancreas ... coagulazione del sangue ... etc.)

3.2  L'AZIONE DEI FARMACI

percorso del medicamento:

* Applicazione (Dipende dalla forma galenica: pomata, compressa, iniezione)
* Liberazione (del principio attivo nei tessuti - es. mucose intestinali)
* Assorbimento (penetrazione e diffusione del principio attivo nel sangue)
* Distribuzione (ripartizione del principio attivo effettuata dal sangue)
* Metabolismo (Trasformazioni da parte dell'organismo per rendere inattivo il farmaco ed eliminato)
* Eliminazione (progressiva del principio attivo attraverso i reni - bile - sudorazione)

L'effetto terapeutico è influenzato da più fattori: se il medicamento viene assorbito per via intestinale (assunto per via orale o per via rettale) l'effetto farmacologico si ottiene durante il tempo di concentrazione del principio attivo nel sangue ( b - c - d ).


3.3  Tempo di latenza

Si avrà un tempo di latenza nel quale il farmaco deve passare dall'assorbimento nell'intestino alla via ematica (da a a b). È il tempo che intercorre fra la somministrazione e l'inizio dell'effetto. Il tempo di latenza dipende quindi dal modo e dal luogo di applicazione. Se il luogo d'azione differisce dal luogo di somministrazione, il tempo di latenza è più lungo.

Se il luogo d'azione coincide con il luogo di somministrazione, il tempo di latenza è breve (creme solari, anestetico locale).

Il tempo di latenza dipende quindi:

  • forma galenica (compressa, compressa effervescente, iniettabile)
  • stato dello stomaco (prima o dopo i pasti)
  • stato della digestione: se è disturbata o rallentata.

Durata dell'effetto terapeutico: (b - c - d) é il tempo durante il quale si ha una concentrazione del principio attivo sufficiente a produrre l'effetto.

Ricapitolando:

L'effetto terapeutico è influenzato da più fattori
• il tipo di farmaco usato (precise indicazioni, controindicazioni, etc.) e la forma galenica
• modo di applicazione
• assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione
• dose somministrata
• la posologia applicata (nr. di dosi somministrate giornalmente)
• momento della somministrazione (prima o dopo i pasti)
• stato di salute del paziente (es. nell'insufficienza renale il farmaco viene eliminato più lentamente e quindi agisce più a lungo.

3.4  Metabolismo ed eliminazione dei medicamenti

Il nostro organismo provvede all'eliminazione dei medicamenti attraverso trasformazioni chimiche (Metabolismo * trasformazioni metaboliche) che rendono il farmaco inattivo e lo espellono dall'organismo.

La trasformazione avviene nel fegato che attraverso gli enzimi epatici trasforma il farmaco in derivati idrosolubili, detti metaboliti. Il 90% dell'eliminazione (espulsione) avviene per via urinaria -> fegato -> circolazione -> reni -> urina.

Altre vie sono:

  • con la bile: detto anche ciclo entero-patico, poiché parte del principio attivo può essere riassorbito dall'intestino.
  • attraverso i polmoni: farmaci volatili (eucalipto, alcool etc.)
  • per mezzo del sudore (es. vit B1)
  • via latte materno

3.5  Vie di somministrazione

Interna (se vengono assorbiti e circolano per via ematica)

  • orale
  • linguale
  • per inalazione
  • rettale -> supposta o clistere
  • percutanea -> applicato sulla pelle e assorbito dal sangue
  • Parenterale -> sottoforma di iniezione
    • sottocutanea (s.c.)
    • intramuscolare (i.m.)
    • intravenosa (i.v.)

Esterna

  • cutanea
  • boccale
  • congiuntivale
  • nasale
  • auricolare
  • rettale -> supposte che agiscono sulla mucosa (antiemorroidale)
  • uretrale
  • vaginale

Tempi di latenza
dopo somministrazione in ordine decrescente (secondo la concentrazione ematica):

  • i.v. (immediato)
  • i.m.
  • perorale (compressa)
  • rectal (supposte)

3.6  Dosi di somministrazione

(vedi/segue estratto da posologia.pdf)


  • il numero di dosi giornaliere dipende dal tempo impiegato dall'organismo per eliminare la dose precedente
    tempo di eliminazione Dosi:
    • 4 ore 5-6 al giorno
    • 24 ore1 giornaliera
    • 8 ore3 al giorno
  • Assunzione di un medicamento con MOLTA ACQUA favorisce la liberazione del principio attivo e si ottiene una diminuzione dell'acidità e viscosità del succo gastrico.
  • Momento ideale per la somministrazione: dipende dall'effetto principale ed eventualmente dagli effetti secondari del farmaco.
    • PRIMA del pasto=> nella mezz'ora che precede il pasto assorbimento più rapido e completo. L'azione del farmaco si manifesta più velocemente e intensamente.
    • DOPO
    • DURANTE il pasto =>assorbimento rallentato (se mescolato agli alimenti)
    • LONTANO dai pasti =>significa: almeno 1 ora prima o almeno 2 ore dopo i pasti.

Si prendono a

digiuno: ricostituenti, medicamenti a base di ferro, oligoelementi, moderatori e stimolanti dell'appetito, lassativi salini, penicilline, alcuni analgesici, antielmintici.
durante: (sempre a stomaco pieno) enzimi digestivi, acido cloridrico, antiinfiammatori, alcuni antibiotici.
dopo: digestivi (finocchio, assenzio, menta) bicarbonato, sciroppi per la tosse, analgesici, antireumatici, certi antibiotici e sulfamidici.
alla sera: alcuni antitussivi, sonniferi, lassativi ad azione lenta (antrachinonici), antiallergici.
all'inizio / prima metà della giornata: medicamenti con effetti secondari che provocano eccitazione (p.e. antidepressivi, stimolanti)

Nella terapia prolungata: intervalli regolari sull'arco della giornata per garantire tassi plasmatici costanti ed efficaci.


3.7  INTERAZIONE TRA I FARMACI:

Due o più medicamenti somministrati contemporaneamente possono interagire fra loro:

  • antagonismo: se il risultato dell’interazione diminuisce l’effetto farmacologico
  • sinergismo: se si ottiene un aumento dell’effetto farmacologico

L’interazione può produrre anche situazioni pericolose ed è per questo che si tende ad usare medicamenti di un solo principio attivo. Spetta al medico prescrivere medicamenti che non abbiano interazioni e al farmacista controllare.

Classi di farmaci che presentano numerose interazioni: Anticoagulanti, antidiabetici orali, antipertensivi e diverse sostanze che agiscono sul cuore o sul sistema nervoso centrale (SNC).

Esempi:

  • (+) alcool: aumenta l’effetto di sedativi, ipnotici, antistaminici, analgesici, narcotici
  • (–) latte, formaggio o medicamenti contenenti calcio e magnesio che annullano l’effetto degli antibiotici contenenti Tetracicline, o meglio se assunte insieme si forma un complesso che non viene assorbito dal tratto digestivo.
  • (+) i salicilati (Aspirina, ecc.) aumentano l’effetto degli anticoagulanticon il rischio di emorragie gastriche e abbassano il Quick
  • (+) Gli anticoagulanti, i salicilati e i sulfamidici aumentano l’azione degli antidiabetici orali con il rischio di ipoglicemia.
  • (–) reazione Calcio (somministrazione i.v.) – Digitale può essere mortale
  • (+) I barbiturici accelerano la biotrasformazione degli anticoagulanti e della pillola anticoncezionale (diminuzione dell’effetto).

3.8  EFFETTI COLLATERALI

I medicamenti non hanno un’azione selettiva: influenzano sempre il funzionamento di parecchi organi o diverse funzioni. Quindi, si avranno sempre degli effetti collaterali accanto all’effetto principale desiderato: non sempre sono evidenti e percepibili, però avvolte possono portare all’interruzione della cura per effetti collaterali intensi.

Più intensa è l’azione del farmaco, più importanti e gravi saranno gli effetti secondari (> C, B, A).

Gli effetti collaterali percepibili si manifestano con

  • Disturbi gastro-intestinali (nausea, vomito, diarrea, stitichezza, inappetenza) >>> con antireumatici, corticosteroidi, preparati a base di Ferro.
  • Sonnolenza, stanchezza, stordimento >>> con antistaminici
  • Allergie (eruzioni cutanee, prurito, asma, vasodilatazione) >>> con tutti i medicamenti
  • Bruciori di stomaco >>> con antireumatici
  • Nervosismo, tachicardia, eccitamento >>> ad es. con farmaci che diminuiscono l’appetito
  • Cefalee, vertigini.

Alcune volte gli effetti secondari di un medicamento vengono sfruttati a scopo terapeutico per indicazioni diverse dal principio attivo. Esempio: alcuni antistaminici come sonniferi.


3.9  CONTROINDICAZIONI

Sono determinate dallo stato di salute del paziente al quale non è permesso prendere un determinato medicamento se soffre di malattie particolari, malfunzionamento di qualche organo, etc. (controindicazione assoluta) oppure può assumere il farmaco solo sotto il controllo particolare del medico o con prudenza (controindicazione relativa o limitazioni nell’uso del farmaco):

  • Ulcera
  • Gravidanza
  • Insufficienza renale

Sono menzionate nel prospetto allegato al medicamento (bugiardino).


3.10  PERICOLI DERIVANTI DA UN ERRATO ...

IMPIEGO DEI FARMACI

Assuefazione
Resistenza
Abuso
Farmacodipendenza
Tossicità
Accumulazione


Assuefazione
Vuol dire che per avere l’effetto terapeutico, devo prendere dosi sempre maggiori del medicamento-> conseguenza dovuta ad un utilizzo del farmaco per un lungo periodo di tempo nel quale il medicamento stesso perde l’efficacia a causa degli enzimi epatici che lo metabolizzano più rapidamente oppure dei recettori del farmaco che diventano meno sensibili. Quindi occorrono sempre dosimaggiori e somminastrazioni più frequenti per ottenere lo stesso effetto terapeutico (es. pastiglie di sonnifero).

Resistenza
Concerne solo gli antibiotici: l’uso errato di antibiotici (dosi insufficienti, interruzione della cura – quindi più breve di quella prescritta) permettono lo sviluppo di microrganismi che resistono all’azione del medicamento. Come conseguenza si avrà una selezione dei batteri che saranno resistenti all’antibiotico stesso.

Abuso
Comprende quei medicamenti che vengono presi per un altro scopo: euforizzante, eccitante, doping etc. oppure lassativi (sonniferi con bevande alcoliche, analgesici, antitussivi a scopi euforizzanti, anfetamine, gli oppiacei. Siamo in presenza di un abuso anche nel caso di un lungo periodo di assunzione del farmaco, o troppo frequentemente o a dosi eccessivamente elevato, senza una corretta prescrizione medica.

Farmacodipendenza
Stato caratterizzato da cambiamenti del comportamento e da altre reazioni che comprendono sempre uno stimolo/spinta a prendere il prodotto in maniera continua o periodica per ritrovare i suoi effetti considerati gradevoli (def. OMS). Essa porta ad una dipendenza psichica e qualche volta anche fisica del prodotto usato.
La farmacodipendenza psichica non comporta, alla sua interruzione ad un malessere fisico.
Nella dipendenza fisica (es. nel tossicomane) l’interruzione porta a disturbi più o meno gravi (sindrome da astinenza), nel caso della droga (morfina/eroina) sono particolarmente gravi: sudorazioni, agitazione, sete, diarrea, spasmi e dolori muscolari violenti, depressione, insonnia. La dipendenza fisica porta ad una diminuzione della progressiva delle capacità fisiche ed intellettuali e nei casi gravi una deformazione della personalità. E’ sempre accompagnata dall’assuefazione che costringe ad aumentare costantemente le dosi per ottenere lo stesso effetto.

Tossicità
E’ dovuta a dosi troppo elevate. E’ importante anche la frequenza della somministrazione e la durata (es. il veleno in piccole dosi prese per lungo tempo possono provocare il medesimo effetto tossico che una dose elevata presa per un breve periodo. I bambini sono le principali vittime di avvelenamento involontario (+ di 5'000 incidenti l’anno!) dovuto a prodotti chimici o a farmaci.

Tel. del TOX 145 = Centro svizzero d’informazione tossicologica.

Accumulazione
È il caso di uso prolungato di alcuni farmaci che vengono eliminati lentamente e quindi hanno la tendenza ad accumularsi nell’organismo.
!=attenzione si può raggiungere un livello tossico!
L’accumulazione dipende dalle dosi, dall’intervallo fra le somministrazioni e dalla capacità di eliminazione da parte del paziente.
Quali medicamenti?:
- alcuni tranquillanti (es. Benzodiazepine)
- glucosidi cardiotonici
- alcuni barbiturici
- le vitamine liposolubili (A-D-E-K)
I disturbi causati dall’accumulazione scompaiono se si interrompe la cura per un certo tempo.
Esempio VIT. E ! Ottimo conservante, anti-invecchiamento:
- 200 µi. anti-invecchiamento
- 500 µi.antireumatico
- 1000 µi.effetto analgesico antinfiammatorio (tipo Voltaren)
- 1500 µi.dose tossica!!!
se si prendono più medicamenti o composti contenenti Vit. E è possibile arrivare ad una dose tossica a causa dell’accumulazione.

4.  GALENICA

4.1  Introduzione

Il termine "galenica" con cui viene denominato questo campo particolare della scienza farmaceutica, deriva dal nome del famoso medico Galenus che visse a Roma nel II secolo d.C. e che si interessò molto al problema della formulazione e preparazione dei medicamenti.

Definizione

La farmacia galenica è l'arte di preparare, conservare, e presentare i medicamenti. In pratica si tratta di trovare per ogni principio attivo la presentazione (la forma galenica) più adatta a trattare un determinato paziente affetto da una certa malattia.

Un esempio: la conservazione

La conservazione del farmaco deve essere fatta in modo da evitare contaminazioni da parte di microorganismi o una perdita di efficacia dello stesso. In generale, non bisogna conservare i medicamenti in luoghi umidi o che subiscono importanti variazioni di temperatura (cucina, bagno).

Alcune prescrizioni di conservazione:

  • usare entro un mese dall'apertura
  • in frigo (2-8°C) o al fresco (8-15°C)
  • proteggere dalla luce

Se il medicamento non porta una data di scadenza può essere conservato per cinque anni.


4.2  Concezione e produzione di un medicamento, ...

ovvero la nascita di un medicamento

Alla base della formulazione di un nuovo medicamento c'è il principio attivo p.a., sostanza la cui attività terapeutica è stata provata con studi specifici da parte di chimici, tossicologi, farmacologici. Il galenico ne trae le informazioni che gli possono essere utili, essenzialmente le proprietà fisico-chimiche del p.a. e il suo destino nell'organismo.

Proprietà fisico-chimiche:

  • caratteri organolettici
  • solubilità
  • stabilità e incompatibilità, in rapporto alla temperatura, all'umidità, all'ossigeno e alla luce

Destina nell'organismo:

  • farmacocinetica (distribuzione, biotrasformazione, eliminazione)
  • attività terapeutica (luogo, meccanismo, effetti secondari)

Per poter ammettere alla vendita un medicamento è necessario definire le condizioni di fabbricazione, i controlli effettuati sulle materie prime, durante la produzione e sul prodotto finito. Di conseguenza occorrono gli elementi seguenti:

  • composizione qualitativa e quantitativa
  • descrizione del modo di fabbricazione
  • controlli effettuati durante le varie fasi di produzione
  • descrizioni delle condizioni di conservazione e modo di somministrazione

La produzione industriale richiede la fabbricazione di prodotti sempre uguali al prototipo mediante dei metodi moderni di gestione della qualità:

  • impiego di personale qualificato (farmacista responsabile)
  • locali e apparecchiature adatte alle esigenze di qualità
  • documenti che permettano di ricostruire la storia di una determinata carica (lotto) in caso di reclami
  • organizzazione di eventuali richiami di lotto non conformi

Per le preparazioni in farmacia le esigenze non sono così severe, in ogni caso bisogna garantire la fornitura di un medicamento di ottima qualità, quindi preparato con strumenti e materie prime adeguati.


4.3  Gli eccipienti

Sono sostanze ausiliarie/coadiuvanti che vengono legate al principio attivo di un medicamento e che ne possono facilitare la somministrazione (1), migliorare l’efficacia (2) ed assicurare la stabilità e la conservazione fino alla data di scadenza.

Esempi: (1) solvente per soluzioni iniettabili, edulcoranti e aromatizzanti, etc. (2) eccipienti per pomate che ne facilitano la penetrazione.

Proprietà comune a tutti gli eccipienti: inerzia nei confronti del principio attivo,dei materiali e dell'organismo; non sono medicamenti: danno solo il colore, il gusto, etc.

L'ACQUA
Nella farmacopea elvetica VIII esistono le seguenti qualità di acqua:
  • acqua ad iniectabilia
  • acqua fontana (potabile), destinata all'alimentazione
  • acqua purificata
Acqua ad iniectabilia: destinata a preparare medicamenti per uso parenterale. Si prepara distillando acqua potabile o acqua depurata edeve essere esente da pirogeni, incolore, inodore e insapore.
Acqua purificata: si può ottenere mediante distillazione (1) o demineralizzazione (2) dell'acqua potabile.
1.Distillazione: evaporazione di un liquido, seguito dalla sua condensazione. Questo metodo permette di eliminare sali minerali,molecole organiche, microorganismi, pirogeni.
2.Demineralizzazione: I minerali vengono trattenuti da resine scambiatrici di ioni mentre non vengono trattenuti i microorganismi, le molecole organiche, i pirogeni.
Altri eccipienti liquidi
:Esempi: oli vegetali e minerali, alcool (etilico, metilico,...), polioli (propilenglicolo, glicerolo,...).
OLI E GRASSI
Olio di mandorla dolci: ottenuto per compressione a freddo dei semi di Prunus dulcis e amara; utilizzato soprattutto per uso esterno come emolliente, specialmente sotto forma di latti e creme.
Olio di arachidi: dai semi di Arachis hypogea. In pomate e linimenti oppure per uso interno come lassativo e colagogo.
Burro di cacao: dai semi di Theobroma cacao; è un grasso solido non più usato. Un tempo era il principale eccipiente per supposte, oggi si trova ancora nelle pomate per le labbra.
Arachidis oleum hydrogenatum: olio di arachidi idrogenato (l'operazione chimica aumenta la viscosità dll'olio), non irrancidisce, è ben tollerato dalla pelle.
Adeps lanae: grasso di lana di pecora. Di colore giallo, ha la consistenza tenace ed attaccaticcia. Può emulsionare molta acqua e penetrare nei tessuti cutanei.
Lanolinum (lanolina): è formata da adeps lanae, olio di oliva ed acqua. Si tratta di un emulsione A/O molto adatta come unguento base, di consistenza grassa.
Vaselinum: ottenuta dalla lavorazione del petrolio. Esistono la qualità gialla e quella bianca. Aderisce alla pelle senza nutrirla e penetrare. È un unguento base protettivo che favorisce la penetrazione dei principi attivi.
ZUCCHERI E DERIVATI
Saccarosio: zucchero bianco. Si scompone a caldo in glucosio e fruttosio. È utilizzato come eccipiente in forme solide per via orale. Le soluzioni diliuite costituiscono un ambiente favorevole allo sviluppo di microorganismi. Le soluzioni concentrate non permettono questo sviluppo e si conservano meglio. È igroscopico. Entra nella preparazione dello sciroppo semplice della farmacopea.
Lattosio:zucchero del latte. È usato come diluente (non è igroscopico) nella preparazione di polveri, compresse, granuli.
Glucosio:destrosio o zucchero d'uva. Per la preparazione di infusioni e iniezioni. Es.:Glucosi solutio infundibilis 5 %.
Levulosio o fruttosio:polvere bianca di sapore zuccherato; può essere utilizzato come edulcorante per diabetici.
Sorbitolo:polvere bianca, inodore, con sapore leggermente zuccherato, solubile in acqua e alcool. Utilizzato soprattutto come edulcorante; può rimpiazzare il saccarosio nei diabetici. Ha l'inconveniente di essere leggermente lassativo.
AMIDI
Gli amidi sono dei polisaccaridi.Nellla farmacopea troviamo gli amidi di mais, riso, patata, frumento. Sono delle polveri bianche, molto fini, insipide e inodori. Insolubili nell'acqua fredda, si gonfiano nell'acqua a 80°C formando una sorta di gelatina. Si utilizzano come eccipienti nelle compresse (diluenti, lubrificanti). Per uso esterno sono adatti soprattutto l'amido di riso che è più gradevole al contatto con la pelle e quello di mais (polveri per il corpo).
GOMME E DIVERSI
Le gomme sono degli essudati di piante che si solidificano per essicamento. Formano con l'acqua dei gel, delle soluzioni o delle dispersioni.
Gomma arabica:frammenti duri di color biondo rossastro o polvere bianco-giallastra solubile in acqua. Entra nella preparazione di emulsioni e sospensioni, compresse, granulati, ecc.
Tragacantha:polvere bianca o frammenti bianco-giallastri. Non è solubile in acqua, forma una mucillagine torbida e viscosa.
Agar:ottenuta da alghe. Filamenti biancastri e lucidi che si gonfiano nell'acqua fredda. Regolarizza le funzioni intestinali.
Cellulosa:derivato del glucosio di origine vegetale. È utilizzato nella fabbricazione delle compresse e nell'industria alimentare.
Metilcellulosa, carbossimetilcellulosa:derivati della cellulosa impiegati nella preparazione di emulsioni e di sospensioni, come eccipienti per preparare i gel, come legantie diluenti nelle compresse.
Diversi:pectine della mela e di altri frutti.
PROTEINE
Gelatina:è ottenuta dal collagene animale. Si presenta in polvere o fogli flessibili. Si gonfia al contatto con l'acqua fredda ed è solubile nell'acqua calda formando una soluzione colloidale.
Uso:associata alla glicerina come eccipiente per supposte, come legante nelle compresse, per fabbricare gli involucri delle capsule.

4.4  FORME FARMACEUTICHE AD USO ORALE

Suddivisione delle forme galeniche ad uso orale: liquide e solide

Forme liquide: la loro azione è più rapida perché non ha bisogno di sciogliersi nel tubo digerente, ma non sono protette dai succhi gastrici. Sono più adatte ai bambini.
Forme solide: sopportano meglio una lunga conservazione (assenza di acqua). Il gusto può essere mascherato facilmente.

All’interno di questi 2 gruppi troviamo:

  • forme unitarie: compresse, capsule, polveri, granulati in buste o in fiale bevibili. Vantaggi: grande precisione e facilità d’uso. Buona conservazione fino al momento dell’uso.
  • forme multidose: sciroppi soluzioni, emulsioni e sospensioni. Vantaggi:si possono facilmente suddividere le dosi e adattare la posologia. Il paziente però deve misurare la dose prescritta con un bicchierino, un cucchiaino da caffè, da dessert o da minestra, un misurino, un contagocce. Quindi lo svantaggio è la relativa mancanza di precisione nel dosaggio.

FORME ORALI LIQUIDE

Soluzioni alcoliche: in farmacia per alcool si intende l'alcool etilico o etanolo. Viene ottenuto per mezzo di un processo di fermentazione alcolica. L'alcool permette di sciogliere certi principi attivi insolubili in acqua assicurandone la perfetta conservazione (impedisce lo sviluppo di microrganismi indesiderati). Nella farmacopea troviamo: spiritus ommonii anisatus (gocce ad effetto antitussivo ed espettorante), menthae piperitae spiritus o spiritus menthae (alcool di menta ad effetto carminativo e rinfrescante), ''spiritus critronellae compositus. Specialità molto conosciute sono: Carmol, Melisana.

Fiali bevibili: dosi unitarie di liquidi in fiale o flaconi di vetro e plastica. Rispetto ad altre forme la fiala ha diversi vantaggi:

  • impermeabilità perfetta
  • contatto dei principi attivi con materiale inerte (vetro).

Svantaggi:

  • prezzo più elevato dei flaconi multidose
  • rischio di leggere ferite durante l'apertura.

Vengono sovente presentati sotto forma di fiale bevibili i preparati contenenti vitamine (vit.del gruppo B, vit.C e D), estratti di organi (estratti epatici), glicerofosfati, amminoacidi ed altre sostanze ad azione ricostituente. Tutti questi principi attivi sono facilmente alterabili (ossidazione provocata dall'ossigeno dell'aria ed altre reazioni di degradazioni). Emulsioni Sono formate da due liquidi non scindibili tra loro, dei quali uno è finemente disperso nell’altro sotto forma di minutissime gocce. Un’emulsione quindi è composta da due fasi: quella dispersa detta interna e quella dispergente detta esterna.

Ve ne sono di due tipi:

  • tipo acquoso: la fase interna è oleosa e la fase esterna è acquosa = fase dispersa lipofila / fase dispergente idrofila = olio in acqua (es. latte)
  • tipo oleoso:la fase interna è acquosa e la fase esterna è oleosa = fase dispersa idrofila / fase dispergente lipofila = acqua nell’olio (es. burro)

Il problema principale è che le due sostanze si separino. Per avere una stabilità dell’emulsione è necessario un emulgatore che tenga insieme i due liquidi. Gli emulgatori possiedono a livello molecolare un’affinità sia per l’acqua (fase idrofila) che per l’olio (fase lipofila) e in questo modo riescono a tenere assieme le due fasi.

Emulgatori utilizzati: gomma arabica, tragachanta, i derivati dalla cellulosa; alcuni sono ottenuti chimicamente: spans, tweens.

Sospensioni (polvere e un liquido)

Sono formate da un sistema a due fasi formato da particelle solide (polvere) disperse in un liquido nel quale non sono solubili:

  • Fase liquida è detta continua o dispergente
  • Fase solida è detta discontinua o dispersa

Possono essere preparate in un mortaio(nell’industria in apparecchi appositi). Per la stabilità delle sospensioni si utilizzano sostanze che aumentano la viscosità della fase disperdente (acqua) come nelle emulsioni: gomme e derivati della cellulosa _ che non permettono alla sospensione di rompersi per sedimentazione a causa della diversità delle due fasi.


4.5  FORME ORALI SOLIDE

Polveri, granulati, capsule, compresse (le più utilizzate = capsule e compresse)

Capsule

Le capsule fra le più utilizzate per vari motivi di praticità, dosaggio preciso, buona stabilità, prezzi bassi e possibilità di creare forme ad assorbimento ritardato. Vari tipi di capsula: (rigida e molle)

  • capsula rigida:involucro di gelatina rigida per miscuglio di polveri o granulati. Forma oblunga cilindrica.
  • capsula molle:involucro di gelatina molle per principi attivi liquidi o cremosi. Es. olio di pesce. Forma ovale o sferica (perle) e sono ermetiche con guscio unico.

Compresse

Consistenza solida, a dose unitaria, di varie forme e colori, preparate per compressione meccanica a secco di polveri e granulati. Ce ne sono di diversi tipi:

  • Compresse non rivestite
  • Compresse da masticare>antiacidi
  • Compresse da succhiare>azione locale (almeno 10 min.)
  • Compresse sottolinguali>liberano il p.a. in bocca, assorbimento dalle mucose
  • Compresse vaginali
  • Compresse da sciogliere>in acqua formando una soluzione, sospensione (alcuni antibiotici)
  • Compresse effervescenti>contengono del bicarbonato di sodio e dell’acido citrico. Quando entrano in contatto con l’acqua si sviluppa CO2
  • Compresse rivestite > Più strati di zucchero/edulcoranti per mascherare il cattivo gusto o odore e per renderla più scivolosa per la deglutizione.
  • Filmcompresse>strato di lacca sintetica che ne copre il gusto e aumenta la stabilità nella conservazione.
  • Compresse gastroresistenti>rivestite di sostanze resistenti ai succhi gastrici e il p.a. viene liberato solo nel duodeno. Proteggono così il p.a. dai succhi gastrici che lo annullerebbero o viceversa protezione per lo stomaco.
  • Compresse a liberazione >sono compresse in cui gli eccipienti e il metodo di controllata fabbricazione sono scelti per poter ritardare o prolungare la liberazione del p.a. => fino 1 compressa al mese.

4.6  USO PARENTERALE

FORME FARMACEUTICHE PER ...

Sono preparazioni sterili destinate ad essere iniettate, perfuse o impiantate nel corpo umano => bisogna ledere la pelle o le mucose

  • iniectabilia: liquidi da iniettare (volumi piccoli in ml)
  • infundibilia: flebo o perfusioni somministrati in grandi volumi (goccia a goccia) es. acqua e sali minerali disciolti o lente somministrazioni di farmaci.
Devono essere
STERILI => non devono contenere microrganismi.
Ph 7,4
ISOTONICI => avere la stessa pressione osmotica del sangue. In Farmacia si utilizza la soluzione isotonica detta anche fisiologica (contente NaCl allo 0,9%)
APIROGENE =>senza sostanze che provocano la febbre (soprattutto nelle infundibilia)

Aghi per le iniezioni:

ci sono aghi per questi tipi di iniezioni (s.c.) (i.m.) (i.v.) diverse misure, lunghezze e diametro:

  • (s.c.) ago molto sottile Ø 0,3 mm | molto corto 12 mm
  • (i.m.) ago medio | lunghezza media
  • (i.v.) ago più largo/grosso Ø 1,2 mm | più lungo 40 mm

Per le vene l’ago deve essere molto lungo perché (Ø vene 3 mm) quando entra nella vena deve essere inserito in modo obliquo per non bloccare il flusso sanguigno e quindi lasciarlo fluire senza troppi intralci.


4.7  DA APPLICARE SULLA PELLE O SULLE MUCOSE

FORME FARMACEUTICHE ...


PREPARATI NASALI

spray, gocce, microdosatori, gel, unguenti.

I problemi sono nel Dosaggio: Igiene:

  • gel/pomata non si vede quanto applicatopipette e dosatori dopo essere entrati
  • gocce: vanno nella gola, nello stomacoin contatto con il naso, vengono riinseriti nel flacone che rientra in meglio i microdosatori o monodosecontatto con il medicinale.

UNGUENTI

Pomate, creme, gel, paste

  • Pomate: grasse => emulsione tipo acqua in olio
  • Crema: fresche, idratanti, penetranti, non unte => emulsione tipo olio in acqua
  • Gel: liquidi resi gelatinosi tramite gelatificanti * ! asciugano, seccano la pelle!
  • Emulgel: dispersione in una fase lipofila in un gel a base di un mix acqua+alcool (non secca la pelle come il gel)
  • Paste: forte quantitativo di polvere incorporato nell’eccipiente. Consistenza dura e penetrazione attraverso la pelle difficile (es. pasta di zinco – cicatrizzante)

5.  COME AGISCONO I FARMACI

L’azione dei farmaci dipende generalmente dalla quantità di medicamento presente nell’organismo. Sebbene molti farmaci agiscano in maniera diversa, la loro azione può essere generalmente in una delle seguenti 3 categorie:

  • Reintegrazione di sostanze carenti (terapia sostitutiva)
  • Modificazione delle funzioni cellulari (recettori e neurotrasmettitori)
  • Azione su organismi invasori o cellule anormali (''ne bloccano la loro riproduzione o li distruggono direttamentÈ')

La maggior parte dei farmaci agisce su dei recettori posti di norma sulla superficie delle cellule. Le sostanze presenti nel corpo, come i neurotrasmettitori, si legano a questi siti/recettori determinando così una risposta da parte della cellula.

Le cellule possono avere molti tipi di recettori, ognuno dei quali possiede affinità per una diversa sostanza. I farmaci possono legarsi ai recettori:

  • sia sommandosi all’effetto delle sostanze naturali dell’organismo e aumentando così la risposta cellulare (farmaci agonisti)
  • sia impedendo a queste sostanze di legarsi ai recettori, bloccando così la risposta di determinate cellule (farmaci antagonisti), in pratica il farmaco si lega al recettore non permettendo alle sostanze naturali del corpo di legarsi al recettore che trovano occupato dal farmaco.

Ciò spiega come è possibile che una sostanza possa produrre tanti effetti per svariati mali (es. contro la febbre, il mal di testa, il mal di denti, di schiena, antinfiammatorio, etc + tutti gli altri effetti collaterali non desiderati, ulcera, perdite di sangue nelle feci etc). I recettori di alcuni farmaci, per esempio l’aspirina, sono dappertutto nel corpo e quindi le risposte farmacologiche saranno molteplici e avranno effetti terapeutici dove necessario e altri effetti collaterali non desiderati, ma inevitabili.

Negli analgesici, per esempio, abbiamo diverse forme di azione sulla sensazione dolorosa a seconda del farmaco impiegato. Un danno ai tessuti o un’infezione provoca la produzione di sostanze chimiche (reazioni naturali del corpo) chiamate PROSTAGLANDINE che agiscono sulle terminazioni nervose fino al cervello dove questo viene interpretato dalle cellule cerebrali come dolore.

Gli analgesici non stupefacenti (tipo aspirina) inibiscono la produzione di prostaglandine. Quindi nessun segnale doloroso arriva al cervello.

Gli analgesici stupefacenti agiscono invece a livello dei recettori posti sulle cellule cerebrali (recettori degli oppiacei) bloccando così i segnali dolorosi all’interno del cervello e nel midollo spinale.

Esempi
Morfina= > serve per combattere i dolori.
Codeina = > serve per inibire il riflesso della tosse.
Entrambe le sostanze provengono dall’oppio => chimicamente sono quasi identiche ma cambia l’effetto terapeutico.
In dettaglio come agiscono? Inibiscono il passaggio del segnale del dolore a livello dei neurotrasmettitori nel cervello. Il recettore degli oppiacei blocca a livello delle sinapsi il passaggio dell’informazione dolorosa a livello del cervello e del midollo spinale come spiegato prima. Questi recettori però non vengono bloccati solo nel cervello ma anche nell’intestino che di conseguenza si blocca.
Effetto collaterale della morfina è la stitichezza. Anche la codeina si fissa sui recettori del dolore e anche dell’intestino.
Altro esempio su come agiscono i farmaci (recettori e neurotrasmettitori) sono i beta - bloccanti
= > bloccano il cuore dato che sul cuore abbiamo i recettori beta.
Quando si vuole rallentare o ridurre il ritmo cardiaco, si somministra un beta* bloccante che diminuisce il ritmo cardiaco (da 120 * > a 70 battiti). Purtroppo questi recettori beta si trovano ancheA sui polmoni, quindi la respirazione viene paralizzata => rallentata (si avranno cioè delle difficoltà di respirazione, fiatone al minimo sforzo).
Esiste anche il contrario: => i beta - stimolanti
Una persona che soffre di asma prenderà un beta - stimolante che però oltre ad aiutare ad avere una respirazione più veloce, stimolerà anche il ritmo cardiaco.\\

6.  Pagine correlate, Sitografia

Google
sul Web in Enciclopedia


7.  Commenti

CSA: Farmacologia: Versione in Enciclopedia

Romina21 July 2007, 14:39

riletto

MARIO NURCHIS26 August 2007, 22:29

il 3.10 e il 6.10 sono paragrafi uguali. saluti cari Mario

Grazie Mario. Messo a posto. 8>)_Peter August 26, 2007, at 10:57 PM

Peter13 November 2007, 12:51

Cara / caro 89.217.186.87. Grazie delle correzioni. Posso chiederti di firmare la prossima volta nella casella autore con il Tuo nickname? Grazie 8>)__

7.1  Pagine CSA

Anatomia & Fisiologia Apparato circolatorio Apparato digerente Apparato locomotore Apparato respiratorio Apparato riproduttivo Basi chimiche della vita Concetti generali anatomici e fisiologici Dermatopatologia I tessuti Igiene Immagini articolazioni Immagini muscoli e muscolatura Immagini scheletro e ossa La cellula La pelle Legislazione sanitaria Lesioni e traumi del apparato muscoloscheletrico Malattie del sistema digerente Malattie del sistema muscoloscheletrico (locomotore) Malattie del sistema nervoso e del cervello Malattie del sistema ormonale Malattie del sistema respiratorio Malattie del sistema urinario Malattie di articolazioni e tessuti molli Malattie dismetaboliche Malattie ossee Organi di senso Patologia del sistema circolatorio e del sangue Pronto soccorso Sistema escretore Sistema linfatico Sistema ormonale Anamnesi e Diagnostica Batteriologia Corso di studio assistito per Terapisti complementari: CSA CSA FTP Infiammazioni Introduzione allo studio delle malattie infettive Malattie del cuore Malattie del fegato, biliari e pancreas Malattie del sangue Malattie del sistema gastrointestinale Malattie infettive batteriche Malattie infettive parassitarie Malattie infettive virali e da prioni Micosi (malattie infettive fungine) Modelli di psicologia e psicosomatica Mutazioni cellulari Neoplasmi Patologia Circolatoria Patologia generale Patologia specifica Psicologia e Psicosomatica Sistema Linfatico S Sistema nervoso A&F SMAEB Appunti

7.2  Commentbox

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